Антипсихотики – группа психотропных средств психолептического действия, способных редуцировать психотическую симптоматику и психомоторное возбуждение.

Механизм действия: блокада постсинаптических дофаминергических рецепторов с компенсаторным усилением синтеза и метаболизма дофамина.

Клинические эффекты: глобальное антипсихотическое действие (инцизивное) – равномерно редуцируют проявления психоза, препятствуют проградиентности заболевания; первичное седативное (затормаживающее) действие; селективное антипсихотическое действие на отдельные симптомы-мишены (бред, галлюцинации, расторможенность влечений); активирующее антипсихотическое действие у больных с негативной симптоматикой; экстрапирамидное действие; соматотропное действие.

По направленности действия выделяют:

1) седативные АПС: аминазин (хлорпромазин), хлорпротиксен, оланзапин, левомепропазин

2) АПС со стимулирующим эффектом: тиоридазин, сульпирид (эглонил), модитен депо

3) с избирательным действием на бред - трифтазин, галлюцинации - галоперидол (сенорм)

4) с глобальным (общим, инцизивным) действием: флуфеназин, мажептил

Кроме типичных выделяют и атипичные нейролептики – обладают сильной способностью блокировать серотониновые 5НТ2-рецепторы, минимумом побочных экстрапирамидных эффектов: клозапин (азалептин), рисперидон, оланзапин (зипрекс), сероквел, зипразидон, а также нейролептики пролонгированного действия – позволяют контролировать их прием, нет колебаний концентрации АПС в крови, снижен риск побочных эффектов: галоперидол деканоат, эупентиксол деканоат, флупентиксол деканоат

В соматической медицине нейролептики применяются как седативные средства для купирования острых процессов возбуждения.

Побочные действия антипсихотиков и методы их коррекции:

1) экстрапирамидные побочные эффекты:

а) дискинезии – чаще в виде гиперкинезов в области рта

б) дистонии – внезапный спазм затылочных, ротовых, глазодвигательных мышц и мышц туловища

в) акинето-ригидный комплекс – паркинсоноподобный синдром в виде тремора, двигательной заторможенности, повышения мышечного тонуса

г) акатизия – двигательное беспокойство, патологическая неусидчивость

Коррекция:

- для всех нарушений - холинолитики со стимулирующими свойствами – при лечении негативной симптоматики: тригексифенидил (циклодол), биперидин,  с седативными свойствами – при ажитированных психозах: амизил, тропацин

- акатизия, тремор: бета-адреноблокаторы (анаприлин), антигистаминные ЛС (димедрол)

- острая дистония, акатизия: диазепам, феназепам, лоразепам

- поздняя дискинезия, эндокринные нарушения - дофаминостимуляторы: амантадин, бромкриптин, ГАМК-ергические препараты: фенибут

-акинето-ригидный комплекс – амантадин, мидокалм

- поздняя дискинезия: отмена типичного и переход на атипичный нейролептик

2) злокачественный нейролептический синдром -  см. раздел 3, вопрос 34.

3) побочные эффекты со стороны внутренних органов и эндокринные нарушения (удлинение интервала QT, желудочковая аритмия); м-холинолитическое действие (тахикардия, сухость во рту, обострение глаукомы, задержка мочеиспускания, запор и т.д.)

4) артериальная гипотензия и нарушение терморегуляции