Кокаин является алкалоидом. По химическому составу это эфир бензойной кислоты, а по своим фармакологическим свойствам он относится к сильным стимуляторам ЦНС, что и определяет его наркогенность.

Кокаин первоначально был выделен из листьев кустарника Erythroxylon Coca — растения, область природного распространения которого сосредоточена в Южной Америке (в основном в Боливии и Перу). Жевание листьев коки, как и употребление чая листьев коки в качестве легкого стимулирующего средства, поднимающего настроение и хорошо снимающего усталость, было распространено среди коренного населения латиноамериканских стран. Поскольку листья коки содержат сравнительно малое количество чистого алкалоида, а в процессе жевания идет медленная и неполная экстракция активного вещества, его постепенное всасывание в небольших количествах и достаточно быстрое разрушение в печени, то употребление их в указанном виде никогда не являлось серьезной общественной проблемой здравоохранения в Латинской Америке.

История злоупотребления кокаином, т. е. собственно кокаинизма, начинается со второй половины XIX в., когда немецкий химик A.Niemann впервые в 1859–1860 гг. выделил чистый алкалоид из листьев коки и дал ему название «кокаин». В последующие 30 лет гидрохлорид кокаина получил достаточно широкое медицинское распространение, став как бы панацеей от многих заболеваний, вплоть до туберкулеза. Это объяснялось, прежде всего, его сильным стимулирующим действием на ЦНС и способностью в связи с этим поднимать настроение, улучшать физический тонус, снимать усталость, т. е. давать выраженное симптоматическое улучшение при различных соматических и психических заболеваниях. Не случайно З. Фрейд стал применять кокаин для лечения пограничных нервно-психических расстройств. Кроме того, кокаин практически был первым эффективным локальным анестетиком. Но уже к концу XIX в. накопилось достаточно фактов, свидетельствующих о том, что лечебное применение кокаина вызывает привыкание к нему и имеет серьезные последствия для здоровья. Кроме того, кокаин стал использоваться в определенных кругах как средство «отдыха» и «проведения досуга». Поэтому уже в 1914 г. кокаин по законодательным актам был приравнен к морфину и героину и стал официально считаться наркотиком.

Показатели злоупотребления кокаином в мире в течение последних десятилетий колеблются, то увеличиваясь, то уменьшаясь. В частности, в середине XX в. отмечался достаточно низкий и относительно стабильный уровень потребления кокаина. Отчасти это было связано с тем, что в это время во многих странах наблюдалась волна злоупотребления новыми наркотиками со стимулирующими свойствами — синтетическими психостимуляторами амфетаминового ряда. Последняя волна кокаиновой наркомании возникла в начале 70-х годов, а к середине 80-х годов ее распространенность достигла уровня эпидемии, особенно в регионах Северной и Южной Америки. Кокаиновая наркомания стала серьезной медицинской и социальной проблемой для многих стран мира. Это связано с резким увеличением доступности кокаина в результате усиленного расширения плантаций коки, активизацией межгосударственного транспорта наркотика и появлением новых форм и способов его потребления.

Одним из новых способов потребления кокаина стала ингаляция паров чистого алкалоида кокаина (так называемого «свободного основания») в процессе его курения. Препарат для курения, получивший название «крэк», готовится из гидрохлорида кокаина. Впервые его использование было зарегистрировано в 1974 г. в США, а начиная с 1980 г., особенно к 1984 г., потребление «крэка» широко распространилось на всей территории США, в это же время подобные случаи появились в Канаде, некоторых европейских странах, а также в Австралии. Другим способом является курение кока-пасты — промежуточного продукта, получаемого при изготовлении гидрохлорида кокаина. Число подобных случаев стало быстро увеличиваться и к началу 80-х годов в некоторых странах Латинской Америки достигло эпидемического уровня, особенно в Боливии, Колумбии и Перу.

Достаточно распространенным способом злоупотребления кокаином, особенно в некоторых странах (например, в районах Анд Южной Америки), является жевание листьев коки.

Поскольку свойства препарата и способ его введения в организм во многом определяют клинические проявления кокаиновой наркомании, остановимся на них более подробно.

Гидрохлорид кокаина. Этот препарат является наиболее употребимым. Он представляет собой белый без запаха порошок, напоминающий по виду кристальный, прозрачный снег. Основной способ применения — нюхание или вдыхание, при этом кокаин довольно быстро всасывается через слизистую оболочку носа и попадает с током крови наиболее коротким путем в мозг. Распространяемый на черном рынке так называемый уличный кокаин содержит от 12 до 75% гидрохлорида кокаина. Среди дополнительных составляющих «уличного» кокаина используются фенцикли-дин, героин, местные анестетики (новокаин, лидокаин), стимуляторы ЦНС (кофеин, амфетамин) или неактивные вещества (лактоза, маннитол). Последние 3 группы наиболее часто.

Гидрохлорид кокаина вводят также внутривенно, однако редко, поскольку время его действия при таком способе употребления очень незначительно. Чаще отмечается применение кокаина в инъекциях в комбинации с героином, но в целом инъекционный способ в настоящее время распространен незначительно.

Алкалоидный кокаин («свободное основание», «основание», «крэк») является алкалоидом кокаина — бензоилметиленгонином. Он готовится из гидрохлорида кокаина и отличается от него более низкой точкой плавления и соответственно легкостью испарения, что позволяет вдыхать препарат при курении. Обычно для этой цели используется трубка, редко — сигареты. В процессе ингаляции активная субстанция абсорбируется через легочные капилляры и очень быстро попадает в кровь и ткани мозга. В настоящее время находит все более широкое распространение.

Кока-паста. Вещество выглядит как порошок, цвет которого варьирует от белого до коричневого. Кока-паста является первым промежуточным продуктом при обработке листьев коки в процессе получения гидрохлорида кокаина.. Содержит от 40 до 91% кокаина (в виде сульфата кокаина и его алкалоидов), а также ряд других алкалоидов и веществ (никотин, метанол и т. д.), находящихся в листьях кокки. Кока-паста, применяемая для курения, обычно смешивается с табаком и препаратами конопли. Курение кока-пасты распространено в основном среди коренных жителей стран Южной Америки и Карибского бассейна.

Листья коки. Они содержат 0,5–1,5% алкалоида кокаина. Употребляются путем жевания. Кусочки листьев коки, часто с добавлением извести, помещаются за щеку, что обеспечивает медленную абсорбцию кокаина через слизистую оболочку щеки и частично через желудочно-кишечный тракт. Поэтому достигаемый уровень активного вещества в кровяном русле сравнительно низкий, риск возникновения зависимости и негативных медико-социальных последствий при таком способе употребления кокаина невелик.